Letrozol 2,5Mg 30Cp (G)

Descrição

Letrozol 2,5Mg 30Cp (G)

Princípio ativo: Letrozol

Para que este medicamento é indicado?

• Tratamento adjuvante de mulheres na pós-menopausa com câncer de mama inicial receptor hormonal positivo.
• Tratamento adjuvante estendido de câncer de mama inicial em mulheres na pós-menopausa que tenham recebido.
• Tratamento de primeira linha no câncer de mama avançado hormônio dependente em mulheres na pós menopausa.
• Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa (natural ou artificialmente induzida), que tenham sido tratadas previamente com antiestrogênicos.
• Terapia pré-operatória em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama localmente avançado receptor hormonal positivo, com a intenção de permitir cirurgia conservadora da mama para aquelas mulheres que não eram originalmente consideradas candidatas a este tipo de cirurgia.

Como funciona?
A eliminação do efeito estimulante mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos. Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da ação da enzima aromatase que converte andrógenos adrenais, sobretudo a androstenediona e a testosterona, à estrona (E1) e estradiol (E2).

A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no próprio tecido neoplásico pode, portanto, ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase.

O letrozol é um inibidor não-esteroidal da aromatase. Ele inibe a enzima aromatase por se ligar competitivamente à porção heme da subunidade do citocromo P450 da enzima, resultando em uma redução da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos.

Contraindicações;
Letrozol não deve ser utilizado nos seguintes casos:

Conhecida hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer excipiente.

Estado endócrino pré-menopausa; gravidez, lactação (vide “Gravidez e lactação e potencial reprodutivo (homens e
mulheres) ” e “Dados de segurança pré-clínicos”). Este medicamento pertence a categoria D de risco de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Leia atentamente as Instruções de Uso;

Insuficiência renal
O letrozol não foi investigado em pacientes com clearance (depuração) de creatinina < 10 mL/min. Deve-se considerar cuidadosamente o potencial de risco/benefício para tais pacientes antes da administração de letrozol.

Insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência hepática grave (escore Child-Pugh C), a exposição sistêmica e a meia-vida terminal foram aproximadamente o dobro comparadas a voluntários sadios. Tais pacientes devem, portanto, ser mantidos sob cuidadosa supervisão.

Efeitos ósseos
Osteoporose e/ou fraturas ósseas foram reportadas com uso de letrozol. Portanto, é recomendado um monitoramento global da saúde óssea durante o tratamento (vide “Reações adversas” e “Farmacodinâmica”).

Estado de menopausa
Em pacientes cujo estado de menopausa não é claro, os níveis de hormônio luteinizante (LH), hormônio folículo estimulante (FSH) e/ou estradiol devem ser medidos antes de se iniciar o tratamento com letrozol. Somente mulheres no estado endócrino pós-menopausa devem receber letrozol.

Fertilidade
A ação farmacológica do letrozol é reduzir a produção de estrógeno através da inibição da aromatase. Em mulheres na pré-menopausa, a inibição da síntese de estrógeno leva ao aumento do feedback (realimentação) nos níveis de gonadotrofina (LH, FSH). Os níveis de FSH aumentados, por sua vez, estimulam o crescimento folicular, e podem induzir a ovulação.